「トランサミン錠500mg」は、種々の出血症状などに関与するプラスミンの働きをおさえ、抗出血・抗アレルギー・抗炎症効果を示します。
通常、全身性線溶亢進が関与すると考えられる出血傾向、局所線溶亢進が関与すると考えられる異常出血、湿疹・じん麻疹・薬疹・中毒疹における紅斑・腫脹・そう痒などの症状、扁桃炎・咽喉頭炎における咽喉痛・発赤・充血・腫脹などの症状、口内炎における口内痛および口内粘膜アフターの治療に用いられます。
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<禁忌>
(次の患者には投与しないこと)
トロンビンを投与中の患者 (「相互作用」の項参照)
<薬効分類名>
抗プラスミン剤
<有効成分>
トラネキサム酸(日局) 500mg
<効能又は効果>
○全身性線溶亢進が関与すると考えられる出血傾向
(白血病、再生不良性貧血、紫斑病等、及び手術中・術後の異常出血)
○局所線溶亢進が関与すると考えられる異常出血
(肺出血、鼻出血、性器出血、腎出血、前立腺手術中・術後の異常出血)
○下記疾患における紅斑・腫脹・そう痒等の症状
湿疹及びその類症、蕁麻疹、薬疹・中毒疹
○下記疾患における咽頭痛・発赤・充血・腫脹等の症状
扁桃炎、咽喉頭炎
○口内炎における口内痛及び口内粘膜アフター
トラネキサム酸として、通常成人1日750~2,000mgを3~4回に分割経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
<使用上の注意>
慎重投与
(次の患者には慎重に投与すること)
1.
血栓のある患者(脳血栓、心筋梗塞、血栓性静脈炎等)及び血栓症があらわれるおそれのある患者[血栓を安定化するおそれがある。]
2.
消費性凝固障害のある患者(ヘパリン等と併用すること)[血栓を安定化するおそれがある。]
3.
術後の臥床状態にある患者及び圧迫止血の処置を受けている患者[静脈血栓を生じやすい状態であり、本剤投与により血栓を安定化するおそれがある。離床、圧迫解除に伴い肺塞栓症を発症した例が報告されている。]
4.
腎不全のある患者[血中濃度が上昇することがある。]
5.
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
相互作用
<併用禁忌>
(併用しないこと)
1.
薬剤名等
トロンビン
臨床症状・措置方法
血栓形成傾向があらわれるおそれがある。
機序・危険因子
血栓形成を促進する作用があり、併用により血栓形成傾向が増大する。
<併用注意>
(併用に注意すること)
1. 薬剤名等
ヘモコアグラーゼ
臨床症状・措置方法
大量併用により血栓形成傾向があらわれるおそれがある。
機序・危険因子
ヘモコアグラーゼによって形成されたフィブリン塊は、本剤の抗プラスミン作用によって比較的長く残存し閉塞状態を持続させるおそれがあると考えられている。
2. 薬剤名等
バトロキソビン
臨床症状・措置方法
血栓・塞栓症を起こすおそれがある。
機序・危険因子
バトロキソビンによって生成するdesAフィブリンポリマーの分解を阻害する。
3. 薬剤名等
凝固因子製剤
エプタコグアルファ等
臨床症状・措置方法
口腔等、線溶系活性が強い部位では凝固系がより亢進するおそれがある。
機序・危険因子
凝固因子製剤は凝固系を活性化させることにより止血作用を発現する。一方、本剤は線溶系を阻害することにより止血作用を発現する。
<副作用>
副作用等発現状況の概要
総症例数2,954例中報告された主な副作用は食欲不振0.61%(18件)、悪心0.41%(12件)、嘔吐0.20%(6件)、胸やけ0.17%(5件)、そう痒感0.07%(2件)、発疹0.07%(2件) 等であった。[文献集計による(再審査対象外)]
<重大な副作用>
1. **痙攣
(頻度不明注))
人工透析患者において痙攣があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
**注)自発報告において認められている副作用のため頻度不明。
<高齢者への投与>
一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意すること。
<薬効薬理>
線維素溶解現象(線溶現象)は生体の生理的ならびに病的状態において、フィブリン分解をはじめ、血管の透過性亢進等に関与し、プラスミンによって惹起される生体反応を含め、種々の出血症状やアレルギー等の発生進展や治癒と関連している。
トラネキサム酸は、このプラスミンの働きを阻止し、抗出血・抗アレルギー・抗炎症効果を示す。
(1) 抗プラスミン作用4~8)
トラネキサム酸は、プラスミンやプラスミノゲンのフィブリンアフィニティー部位であるリジン結合部位(LBS)と強く結合し、プラスミンやプラスミノゲンがフィブリンに結合するのを阻止する。このため、プラスミンによるフィブリン分解は強く抑制される。更に、α2-マクログロブリン等血漿中アンチプラスミンの存在下では、トラネキサム酸の抗線溶作用は一段と強化される。
(2) 止血作用4)
異常に亢進したプラスミンは、血小板の凝集阻止、凝固因子の分解等を起こすが、軽度の亢進でも、フィブリン分解がまず特異的に起こる。したがって一般の出血の場合、トラネキサム酸は、このフィブリン分解を阻害することによって止血すると考えられる。
(3) 抗アレルギー・抗炎症作用9~12)
トラネキサム酸は、血管透過性の亢進、アレルギーや炎症性病変の原因になっているキニンやその他の活性ペプタイド等のプラスミンによる産生を抑制する(モルモット、ラット)。
<製造販売元>
第一三共株式会社